2020-10-21 来源:未知 编辑:admin
药代动力学
用氚标记示踪法研讨麝香酮的体内过程标明,3小时麝香酮小鼠灌胃和静脉注射后,能敏捷透过血脑屏障进入中枢神经系统。灌胃后延脑散布量最高,其次为大脑、小脑、脊髓。随时刻延长,各部位积蓄量逐步添加。静脉注射后散布量自高至低的顺序为小脑、大脑、延脑和脊髓,并且透过血脑屏障速度快,达峰值时刻早,积蓄时刻较长。别的不同给药途径在各首要脏器中的散布量也不同。灌胃后首要散布在肠、肝,其次为肾、心、脾、肺、肌肉,随时刻延长,肠、肝积蓄量可敏捷下降,其他器官则见添加。静脉注射后散布多少的顺序为肝、肺、肾、脾、心、肠和肌肉。两种给药途径在体内各器官和安排中的动态改变之间差异的机制,尚不清楚。药物两种给药途径首要从肝、肾消除,肺也可能是排泄途径之一。
1小白鼠单次静脉注射小时-麝香酮的药-时曲线及动力学,并于半对数坐标纸绘制药-时曲线。从曲线可以看到属动力学多室模型,为核算便利,作二室模型处理。用近似非线性回归法对3-9小时数据进行处理,得一方程:C=e(-6.1169t+7.2914),并求出消除速率常数B和截距B,再用残数法并用近似非线性回归法对残数进行处理得残数线,然后求出散布速度常数a和截距A其它参数按药物动力学公式求出。
2小白鼠单次3小时-麝香酮灌胃给药的药-时曲线及动力学,并于半对数坐标纸绘制药一时曲线。属动力学单室模型,并于3-9小时作近似非线性回归,得回归方程C=e(-0.068t+6.51),然后求出消除速率常数K,再按残数法得残数近似非线性回归方程,求出吸收速率常数K2,其它参数按药物动力学。
3讨论小时麝香酮单次静脉注射,其散布t1/2为1.4分,单次灌胃吸收t1/2为12.6分钟,阐明该药吸收快,发挥药效敏捷,为用于急症提供了理论依据。
3.1与芳香开窍中药龙脑比较,其动力学参数甚为挨近,因为麝香酮的脂溶性比龙脑好,其吸收速度,散布速度均快些,通过血脑屏障亦较龙脑快。
3.2该品单次静脉注射给药后VB为VC9倍,阐明麝香酮在体内散布首要集中于血流丰厚的器官和安排,如心脏、肺、肾、脑,在肌肉中甚少。
3.3麝香酮生物半衰期约9小时,比龙脑(5小时)要长,因此在服药剂量和服药间隔时刻应予考虑。4.3小时-麝香酮灌胃给药分数为0.7,较龙脑(F=0.25)高。
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